依帕斯他
中文同義詞: 依帕司特;(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亞丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸;依帕司他;依帕斯他;益帕瑞司特;依帕司他(降糖藥);(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-丙烯亞基)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸
英文名稱: Epalrestat
英文同義詞: 3-thiazolidineaceticacid,5-(2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene)-4-oxo-2-thioxo;5-((1z,2e)-2-methyl-3-phenylpropenylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacet;e)-(e;EPALRESTAT;(e,e)-2-[5-(2-methyl-3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazo lidin-3-yl]acetic acid;AKOS BBS-00007767;OTAVA-BB BB7211260020;EPALRESTAT(KINEDAK)
CAS號: 82159-09-9
分子式: C15H13NO3S2
分子量: 319.4
EINECS號:
相關(guān)類別: Treatment of diabetic neuropathy;泌尿系統(tǒng)藥物;醫(yī)藥與生物化工;API's;激素及其有關(guān)藥物;糖尿病治療藥;藥物;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑
性狀:橙紅色結(jié)晶粉末，有特異性氣味,較易溶于***基甲酰胺，較難溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，難溶于氯仿或乙醚，幾不溶于水。熔點210～217℃(乙醇-水)。
含量: ≥99.0%
最大單個雜質(zhì) ≤0.5%
總雜質(zhì) ≤1.0%
干燥失重 ≤0.5%W/W
灼燒殘渣 ≤0.1%
重金屬 ≤10PPM
用途 醛糖還原酶抑制劑，能可逆性地抑制將葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用。用于糖尿病性神經(jīng)末梢障礙造成的自覺癥狀、振動感覺異常、心跳變動異常的改善。
生產(chǎn)方法;
苯甲醛、乙醇、氫氧化鈉和水混合，0～5℃滴加丙醛，滴完在25～30℃反應(yīng)。加水，用乙醚萃取。萃取液干燥，減壓蒸餾，收集148～151℃/5kPa餾分，得2-甲基-3-苯基丙烯醛(Ⅰ)，收率83.5%。
二硫化碳和二氧六環(huán)溶于濃氨水，在-5℃和攪拌下，滴加甘氨酸鈉溶液，反應(yīng)。蒸干后，加入氯乙酸鈉溶液，室溫反應(yīng)。蒸干，加水和濃鹽酸，沸水浴加熱。濾集結(jié)晶，用乙醇重結(jié)晶，得3-羧甲基繞丹寧，收率76.4%。3-羧甲基繞丹寧、2-甲基-3-苯基丙烯醛、無水乙酸鈉和冰乙酸一起回流。冷至室溫，加水，冰箱中過夜。過濾，乙醇重結(jié)晶，得深紅色針狀的依帕司他結(jié)晶，收率65%，熔點210～217℃。
功用作用:
改善糖尿病飯后高血糖（本品只適用于患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲 胰島素食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時）。嚴重酮癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者，嚴重感染、手術(shù)前后、嚴重創(chuàng)傷的患者。腎上腺素、腎上腺素皮質(zhì)激素、甲狀腺激素能降低糖尿病藥物降糖的作用。β－阻滯劑、水楊酸制劑、單胺氧化酶抑制劑、氯貝特類高脂血癥治療劑、華法林能增強糖尿病藥物降血糖的作用。
單價：4320/KG
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