多西紫杉醇CoA

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多西紫杉醇CoA 多西他賽 現(xiàn)貨原料廠家
中文別名:多烯他賽;多烯紫杉醇三水合物(非藥典標(biāo)準(zhǔn)品);多西紫杉醇;多西他塞;多似紫杉醇(無水);紫杉特爾;多希紫杉醇;多烯紫杉醇
CAS號:114977-28-5
分子量:807.88
分子式:C43H53NO14
【產(chǎn)品名稱】 多烯紫杉醇
　　【英文名稱】 Docetaxel,DOC
　　【別 名】 多西他賽,多西紫杉醇
　　【化 學(xué) 名】 5β，20-環(huán)氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯
　　【分 子 式】 C43H53NO14
　　【分 子 量】 807.88
　　【C A S 號】 114977-28-5
　　【來 源】 為半合成紫杉類抗腫瘤藥，它從根本上"凍結(jié)"由微管組成的細(xì)胞內(nèi)骨架，從而抑制癌細(xì)胞分裂。在一個(gè)細(xì)胞周期中微管聚合然后解聚，多西他賽促進(jìn)微管聚合并阻礙其解聚，從而阻止大量癌細(xì)胞分裂，導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡。
　　【規(guī) 格】 99%(和霖生物)
　　【物理性質(zhì)】 為白色晶結(jié)性粉末, 比旋度 -36°（c=0.74,乙醇）。易溶于乙醇，丙酮，乙醚，苯等有機(jī)溶劑。
　　【藥理藥效】 多烯紫杉醇是在對紫杉醇結(jié)構(gòu)改造過程中合成出來的紫杉醇衍生物,生物利用度好,毒副作用小。多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥，通過干擾細(xì)胞有絲分裂和分裂間期細(xì)胞功能所必需的微管網(wǎng)絡(luò)而起抗腫瘤作用。多烯他賽可與游離的微管蛋白結(jié)合，促進(jìn)微管蛋白裝配成穩(wěn)定的微管，同時(shí)抑制其解聚，導(dǎo)致喪失了正常功能的微管束的產(chǎn)生和微管的固定，從而抑制細(xì)胞的有絲分裂。多西他賽與微管的結(jié)合不改變原絲的數(shù)目。這一點(diǎn)與目前臨床應(yīng)用的大多數(shù)紡錘體毒性藥物不同。
 多西紫杉醇作用機(jī)制

多西紫杉醇的作用機(jī)制主要在微管。微管是由微管蛋白聚合而成。微管蛋白則是α由和β兩個(gè)多肽亞單位所組成的分子量為 10萬 kDa的蛋白質(zhì)。在微管蛋白的聚合作用和微管的解聚作用之間存在動態(tài)平衡。多西紫杉醇能加快微管蛋白聚合成微管的速度并延緩微管的解聚作用，導(dǎo)致形成穩(wěn)定的非功能性的微管束，從而破壞有絲分裂和細(xì)胞增殖。

多西紫杉醇用法用量

靜脈滴注。多西紫杉醇的推薦劑量為每三周75mg/m2滴注一小時(shí)。為減輕體液潴留，除有禁忌癥外，所有人在接受治療前均必須預(yù)服藥物。此類藥物只能包括口服糖皮質(zhì)激素類，如地塞米松，在泰索帝滴注一天前服用，每天16mg(例如：每日２次，每次8mg)，持續(xù)3天。只有醫(yī)生才能修改治療方案。多西紫杉醇不能用于中性粒細(xì)胞數(shù)目低于1500/mm3的病人。多西紫杉醇治療期間，如果病人發(fā)生