特羅凱咨詢電話：13530211114 目前非小細(xì)胞肺癌最新的口服靶向治療藥物 *臨床研究證實(shí)，唯一能夠顯著延長(zhǎng)肺癌患者生存期的靶向治療藥物 【藥品名稱】 商品名：特羅凱 通用名：鹽酸厄洛替尼片 英文商品名：Tarceva 英文通用名：Erlotinib HCL Tablets 份子結(jié)構(gòu)名：鹽酸厄洛替尼片 化學(xué)名稱： N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C22H23N3O4·HCl 分子量：429.90 【成份】每片內(nèi)含150mg厄洛替尼（以鹽酸厄洛替尼形式存在） 【性狀】圓形、雙凸、白色包衣片，一面印有棕色"T"和"150"，另一面空白。 【作用機(jī)制】 Tarceva的抗腫瘤作用機(jī)制主要為抑制表皮生長(zhǎng)因子（EGFR）酪氨酸激酶胞內(nèi)磷酸化。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 Tarceva口服后60%吸收，半衰期約36小時(shí)，主要由CYP3A4代謝清除?？诜arceva150mg的生物利用度約60%，4小時(shí)后達(dá)血漿峰濃度。對(duì)591例接受單藥Tarceva治療的藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，達(dá)到穩(wěn)定血藥濃度需7-8 天，患者的年齡、體重、性別與藥物的清除速率無顯著關(guān)系，吸煙可使藥物清除率增加24%。 【適應(yīng)癥】 Tarceva用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。一線治療晚期非小細(xì)胞肺癌時(shí)需檢測(cè)EGFR突變情況，有突變可以使用。 Tarceva聯(lián)合吉西他濱治療進(jìn)展性胰腺癌。 【禁忌癥】對(duì)本品及成份過敏者禁用。
最常見的不良反應(yīng)是皮疹和腹瀉，3/4度皮疹和腹瀉的發(fā)生率分別為9%和6%，皮疹的中位出現(xiàn)時(shí)間是8天，腹瀉中位出現(xiàn)時(shí)間為12天。 發(fā)生率大于10%的不良反應(yīng)有：皮疹、腹瀉、食欲減低、疲勞、呼吸困難、咳嗽、惡心、感染、嘔吐、口腔炎、瘙癢、皮膚干燥、結(jié)膜炎、角膜結(jié)膜炎、腹痛。 肺毒性： 有較少的報(bào)道提示在接受Tarceva治療的NSCLC患者或其他實(shí)體瘤患者中可出現(xiàn)嚴(yán)重的間質(zhì)性肺病（ILD），甚至導(dǎo)致死亡。在隨機(jī)對(duì)照研究中，ILD的發(fā)生率是0.8%，并且這一發(fā)生率在Tarceva治療組和安慰劑組是相同的。報(bào)道的ILD包括：肺炎、間質(zhì)性肺炎、間質(zhì)性肺病、閉塞性細(xì)支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸應(yīng)激綜合征和肺滲出。癥狀發(fā)生于治療后5天~超過9個(gè)月，中位發(fā)生時(shí)間為47天。多數(shù)患者常有混雜因素導(dǎo)致ILD發(fā)生，如：之前有化療/放療、原有實(shí)質(zhì)性肺疾病、肺轉(zhuǎn)移或肺部感染。當(dāng)有新出現(xiàn)的、難以解釋的肺部癥狀，例如：呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱等，需進(jìn)行檢查評(píng)價(jià)，一旦診斷ILD，應(yīng)停止繼續(xù)使用Tarceva，并采取適當(dāng)治療。 肝毒性： Tarceva治療可引起無癥狀的肝轉(zhuǎn)氨酶升高，因此，治療期間應(yīng)定期復(fù)查肝功能，包括：轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素、堿性磷酸酶等，如果肝功能損害嚴(yán)重應(yīng)減量或停藥。肝功能損害常為暫時(shí)性的或伴有肝轉(zhuǎn)移。 較少報(bào)道有胃腸道出血，常發(fā)生于同時(shí)應(yīng)用華法林的患者，所以，同時(shí)服用華法林或其他抗凝劑的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。 老年患者： 安全性和藥代動(dòng)力學(xué)在年輕人和老年患者中無明顯差異，因此，應(yīng)用于老年患者時(shí)不建議調(diào)整劑量。
肺 毒 性
有較少的報(bào)道提示在接受Tarceva治療的NSCLC患者或其他實(shí)體瘤患者中可出現(xiàn)嚴(yán)重的間質(zhì)性肺病（ILD），甚至導(dǎo)致死亡。在隨機(jī)對(duì)照研究中，ILD的發(fā)生率是0.8%，并且這一發(fā)生率在Tarceva治療組和安慰劑組是相同的。報(bào)道的ILD包括：肺炎、間質(zhì)性肺炎、間質(zhì)性肺病、閉塞性細(xì)支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸應(yīng)激綜合征和肺滲出。癥狀發(fā)生于治療后5天~超過9個(gè)月，中位發(fā)生時(shí)間為47天。多數(shù)患者常有混雜因素導(dǎo)致ILD發(fā)生，如：之前有化療/放療、原有實(shí)質(zhì)性肺疾病、肺轉(zhuǎn)移或肺部感染。當(dāng)有新出現(xiàn)的、難以解釋的肺部癥狀，例如：呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱等，需進(jìn)行檢查評(píng)價(jià)，一旦診斷ILD，應(yīng)停止繼續(xù)使用Tarceva，并采取適當(dāng)治療。
肝 毒 性
特羅凱Tarceva治療可引起無癥狀的肝轉(zhuǎn)氨酶升高，因此，治療期間應(yīng)定期復(fù)查肝功能，包括：轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素、堿性磷酸酶等，如果肝功能損害嚴(yán)重應(yīng)減量或停藥。肝功能損害常為暫時(shí)性的或伴有肝轉(zhuǎn)移。 較少報(bào)道有胃腸道出血，常發(fā)生于同時(shí)應(yīng)用華法林的患者，所以，同時(shí)服用華法林或其他抗凝劑的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。
老年患者
安全性和藥代動(dòng)力學(xué)在年輕人和老年患者中無明顯差異，因此，應(yīng)用于老年患者時(shí)不建議調(diào)整劑量。
注意事項(xiàng)
本品必須在有此類藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并僅在國(guó)家腫瘤藥物臨床試驗(yàn)基地或三級(jí)甲等醫(yī)院使用。
用法與用量
本品必須在有此類藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并僅在國(guó)家腫瘤藥物臨床試驗(yàn)基地或三級(jí)甲等醫(yī)院使用。 厄洛替尼單藥用于非小細(xì)胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在進(jìn)食前1小時(shí)或進(jìn)食后2小時(shí)服用。持續(xù)用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。無證據(jù)表明進(jìn)展后繼續(xù)治療能使患者受益。
其他
【規(guī) 格】150mg 【貯 存】 25℃保存，15℃～30℃之間也可接受。 【包 裝】PVC泡罩包裝；30片/盒。 【有效期】24個(gè)月 【進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)】H20060108 【生產(chǎn)企業(yè)】Roche Pharma（Schweiz）Ltd. 特羅凱的作用機(jī)理是什么？ 特羅凱的作用途徑與化療不同，是一種靶向治療藥物，可特異性地針對(duì)腫瘤細(xì)胞作用，抑制腫瘤的形成和生長(zhǎng)。它是一種小分子化合物，可抑制人表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）的信號(hào)傳導(dǎo)途徑；是表皮生長(zhǎng)因子（又可稱HER1）信號(hào)傳導(dǎo)通路的關(guān)鍵組分，在多種腫瘤細(xì)胞的形成及生長(zhǎng)中都扮演了重要的角色。特羅凱的通過抑制酪氨酸激酶的活性的方式來抑制腫瘤生長(zhǎng)，酪氨酸激酶是EGFR細(xì)胞內(nèi)的重要組成部分之一。 特羅凱是否會(huì)引起化療常見的不良反應(yīng)？禁忌癥？ 特羅凱是一種小分子化合物，可抑制人表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）的信號(hào)傳導(dǎo)途徑；這一作用方式與傳統(tǒng)的化療截然不同，因此不會(huì)導(dǎo)致化療中常見的不良反應(yīng)。僅禁用于對(duì)特羅凱及輔料嚴(yán)重過敏的患者。 特羅凱何時(shí)得到了美國(guó)和中國(guó)食品藥品管理局（FDA）的許可？ 美國(guó)FDA于2004年11月19日批準(zhǔn)特羅凱用于治療既往化療失敗的局部進(jìn)展性或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者。 中國(guó)FDA于2006年4月
400-6352-900
