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產(chǎn)品說(shuō)明
基本性質(zhì)
中文名稱:萘普生
中文同義詞:DL萘普生;DL-萘普生;甲氧萘丙酸;萘普生混旋體;消痛靈;消炎寧;(+)-2-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸;萘普生
英文名稱:Naproxen
CAS號(hào):22204-53-1
分子式:C14H14O3
分子量:230.26
EINECS號(hào):244-838-7
Mol文件:22204-53-1.mol
熔點(diǎn):152-154?°C(lit.)
折射率:67.5 ° (C=1, CHCl3)
儲(chǔ)存條件:-20°C Freezer
產(chǎn)品性質(zhì):白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)155.3℃。易溶于丙酮,溶于甲醇、乙醇、冰醋酸,難溶于苯,幾乎不溶于水。遇光漸變色,無(wú)臭,無(wú)味。
用途:非甾抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥。可用于慢性關(guān)節(jié)炎、變形關(guān)節(jié)癥、腰痛、急性上呼吸道炎,以及拔牙、小手術(shù)后的消炎、鎮(zhèn)痛。
萘普生的藥理作用
為長(zhǎng)效解熱、鎮(zhèn)痛和消炎藥。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)其抗炎作用約為保泰松的1l倍,鎮(zhèn)痛作用約為阿司匹林的7倍,對(duì)炎性疼痛的效果優(yōu)于創(chuàng)傷性疼痛。解熱作用約為阿司匹林的22倍。其顯著特點(diǎn)為毒性低,對(duì)胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)明顯較阿司匹林、吲哚美辛少。作用機(jī)制與水楊酸相似,主要為抑制前列腺素合成酶,從而阻斷炎癥介質(zhì)而起作用。同時(shí)對(duì)血小板的黏附和聚集反應(yīng)也有一定的抑制作用,但此作用可能誘發(fā)出血癥狀。萘普生鈉鹽吸收更快,達(dá)峰時(shí)間較迅速。緩釋制劑釋放慢,生物利用度好,藥物進(jìn)入腸道堿性環(huán)境下逐漸釋放,因而緩釋片或膠囊每天僅口服1次,血漿藥物濃度相對(duì)穩(wěn)定,可在24h內(nèi)持續(xù)鎮(zhèn)痛。
萘普生的藥代動(dòng)力學(xué)
萘普生口服吸收迅速且完全,碳酸氫鈉能加速其吸收,而氫氧化化鋁則延緩其吸收??蓮V泛分布于人體組織,尤以關(guān)節(jié)腔、骨、肌肉組織中含量最高??赏高^(guò)血-腦脊液屏障、胎盤屏障,亦可進(jìn)入乳汁。在體內(nèi)部分被代謝,以原形及代謝物形式自尿中緩慢排泄,消除半衰期約為13~14h。萘普生直腸給藥也能吸收但達(dá)峰時(shí)間較緩慢。健康成年人單次口服萘普生500mg,tmax5.08h,Cmax40.8μg/ml,t1/215.3h。萘普生的排出速度與在血漿中的消失速度一致。與血漿蛋白結(jié)合率為99%以上。約95%隨尿排出,其中10%為原藥,其余為代謝物。經(jīng)腸道排出不到5%。食物可減少萘普生的吸收速率,但不影響吸收程度。
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