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舒林酸

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  • 企業(yè)類型:企業(yè)單位
  • 主營產(chǎn)品: 肉桂酸   肉桂醛   化工原料  
  • 公司地區(qū):江蘇/南京
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基本參數(shù)
服務(wù)項目 瀏覽量2 發(fā)布時間2017-02-27
品牌未填 所在地江蘇 南京 起訂≥1 千克
供貨總量未填 發(fā)貨0天內(nèi)發(fā)貨 有效期至2025-03-09
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詳細(xì)說明
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產(chǎn)品說明
基本性質(zhì)
中文名稱:舒林酸
英文名稱:Sulindac
CAS號:38194-50-2
分子式:C20H17FO3S
分子量:356.41
EINECS號:253-819-2
熔點:182-185°C
儲存條件:室溫
產(chǎn)品性質(zhì):黃色結(jié)晶,無臭無味。易潮解。微溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯或氯仿,難溶于甲醇。在Ph值<4.5時幾不溶于水,溶解度隨Ph值增加而增加,在Ph值為7時,約3.0mg/ml。熔點182~185℃(分解)。UV最大吸收(0.1mol/L***的甲醇溶液):327,285,256,226nm(E1cm1%375,420,410,540)。pKa(25℃)4.7。 
用途:消炎鎮(zhèn)痛藥,用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)等 
舒林酸的藥理作用
舒林酸結(jié)構(gòu)與吲哚美辛相似,屬于前體藥物。其本身無藥理活性,需經(jīng)肝臟代謝或腸道菌叢還原為硫化物后方顯持久的消炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。舒林酸的抗類風(fēng)濕作用為阿司匹林的16倍,吲哚美辛的2倍。鎮(zhèn)痛作用是布洛芬的10倍,但解熱作用比后者弱。其特點為對腎臟的損害比其他NSAID小,長期用藥不易引起腎乳頭壞死。原因是舒林酸在腎組織再度氧化為無活性的原形,故對腎臟PG的生成影響較小。舒林酸對胃腸道的刺激性也較其他同類藥小,抗炎活性與胃腸潰瘍作用無直接劑量相關(guān)性。據(jù)報道,舒林酸使大鼠試驗群50%胃出血UD50為56±12mg/kg,而吲哚美辛為4.8±1.2mg/kg,證實其治療指數(shù)較高。
舒林酸的藥代動力學(xué)
口服后至少88%被吸收,血藥濃度達(dá)峰時間為1~2h。約95%與血漿蛋白結(jié)合??煞植加诟巍⑽?、腎、腸及其他部位,乳汁中的濃度為血漿濃度的10%~20%。舒林酸可代謝成有活性的硫化物和無活性的砜,硫化物和原形藥之間可相互轉(zhuǎn)換。原形藥的半衰期為7.8h,活性代謝物的半衰期為14h。藥物最終以原形藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結(jié)合物形式通過糞便及尿液排出。而活性代謝物在尿中幾乎沒有,只有少部分通過膽汁排出,大部分又轉(zhuǎn)變成原形藥。
價格:1620/kg,價格僅供參考,歡迎詢價。

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