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產(chǎn)品說明
基本性質(zhì)
中文名稱:萘丁美酮
中文同義詞:萘丁美酮;萘普酮;4-(6-甲氧基-2-萘基)丁-2-酮;奈丁美酮;萘丁美酮/萘普酮;萘丁美酮 -D3;萘丁美酮溶液,100PPM;4-(6-甲氧基-2-萘基)-2-丁酮
英文名稱:Nabumetone
CAS號(hào):42924-53-8
分子式:C15H16O2
分子量:228.29
Mol文件:42924-53-8.mol
熔點(diǎn):80-810C
儲(chǔ)存條件:Refrigerator
產(chǎn)品性質(zhì)：白色或類白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，無味。在三氯甲烷、乙酸乙酯或熱乙醇中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。
用途：具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱的作用，用于風(fēng)濕病的治療，用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。
萘丁美酮的藥理作用
1.抗炎鎮(zhèn)痛解熱的作用與其他非甾體抗炎藥相似，與萘丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。在體外還有抑制多形核白細(xì)胞和單核細(xì)胞向炎癥組織遷移的能力，并可抑制炎癥滲出物中某些水解酶活性。
2.對(duì)胃黏膜影響小：萘丁美酮是一種非酸性、非離子性前體藥物，因此在吸收過程中對(duì)胃黏膜無明顯的局部直接影響。萘丁美酮對(duì)環(huán)氧酶-1的抑制作用?。▽?duì)環(huán)氧酶-2具有相對(duì)選擇性），故引起胃腸黏膜糜爛和微出血的發(fā)生率低。
3.對(duì)出血和凝血無影響：萘丁美酮對(duì)健康志愿者的血標(biāo)本在體外進(jìn)行誘導(dǎo)的血小板聚集作用無影響。對(duì)出血時(shí)間、凝血試驗(yàn)均無顯著改變。
萘丁美酮的藥代動(dòng)力學(xué)
萘丁美酮藥時(shí)曲線符合二室開放模型，健康成年人口服萘丁美酮1000mg，活性代謝物6-甲氧基-2-奈乙酸的tmax3～6h，Cmax37mg/L。每晚服1000mg比早晚各服500mg的血藥濃度更高，后者的劑量增加至1000mg，血藥濃度增加甚少。食物和牛奶增加萘丁美酮的生物利用度。萘丁美酮吸收后迅速擴(kuò)散至滑液中，4～12h后濃度達(dá)高峰，終末相t1/2約24h，給藥后24h，血和炎癥部位中的萘丁美酮基本上完全消失，體內(nèi)無蓄積。正常受試者靜脈注射萘丁美酮后活性代謝物的分布容積為7.5L。血漿蛋白結(jié)合率大于99％。萘丁美酮的活性代謝物能透過胎盤，胎兒組織中的藥物濃度是血漿濃度的1/10；亦可向乳汁移行，乳汁中藥物濃度與血漿濃度很相似。萘丁美酮口服后主要經(jīng)肝臟代謝，其主要代謝產(chǎn)物有較高的蛋白結(jié)合率，代謝產(chǎn)物80％從尿中排泄，10％從糞便排泄。機(jī)體總清除率為0.26L/h，劑量增加不影響藥物的機(jī)體清除率和消除半衰期。腎損傷患者體內(nèi)活性代謝物的消除半衰期有延長(zhǎng)的傾向；肝損傷患者體內(nèi)活性代謝物的血漿達(dá)峰時(shí)間有延遲的傾向；老年關(guān)節(jié)炎患者體內(nèi)活性代謝物的血漿濃度較健康人約高1.5～2倍。
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